Główny / Siniak

Lista najskuteczniejszych niesteroidowych leków przeciwzapalnych

Niesteroidowe leki przeciwzapalne są obecnie uważane za najczęściej stosowane.

Można to wyjaśnić ich działaniami:

  • Przeciwzapalne;
  • Przeciwgorączkowe;
  • Środek przeciwbólowy.

Nadaje się do leczenia objawowego, ponieważ większości chorób towarzyszą dokładnie wymienione objawy. W ciągu ostatnich kilku lat pojawiły się w tej dziedzinie nowe leki, z których większość ma skuteczność, przedłużone działanie i dobrą tolerancję.

Co to jest?

NLPZ są lekami do leczenia objawowego. Wiele leków sprzedawanych jest bez recepty bez recepty.

Około 30 milionów ludzi na Ziemi używa leków, które opisujemy codziennie, 45% osób używających tych leków ma ponad 62 lata, a 15% pacjentów w szpitalu otrzymuje podobne leki jako środek leczniczy. Leki te są popularne ze względu na opisane powyżej działania.

Teraz rozważamy je bardziej szczegółowo.

Działanie takich leków

Głównym jest hamowanie syntezy prostaglandyn (PG) z kwasu arachidonowego przez hamowanie enzymu cyklooksygenazy (syntetazy PG).

PG mają następującą kierunkowość:

  1. Lokalna ekspansja naczyń krwionośnych, z powodu spadku obrzęku, wysięku, wczesnego gojenia się uszkodzeń.
  2. Zmniejsz ból.
  3. Przyczyniają się do obniżenia ciepła dzięki wpływowi na ośrodki regulacji podwzgórza.
  4. Działanie przeciwzapalne.

Historie naszych czytelników!
„Sam wyleczyłem ból. Minęły 2 miesiące, odkąd zapomniałem o bólu pleców. Och, jak kiedyś cierpiałem, bolały mnie plecy i kolana, naprawdę nie mogłem chodzić normalnie. Ile razy chodziłem do poliklinik, ale tam przepisywano tylko drogie tabletki i maści, których nie było w ogóle potrzebne.

A teraz siódmy tydzień minął, ponieważ tylne stawy nie są trochę zakłócone, w ciągu dnia chodzę do pracy do daczy, i idę 3 km od autobusu, więc jeżdżę łatwo! Wszystko dzięki temu artykułowi. Każdy, kto ma bóle pleców, musi przeczytać!

Wskazania do użycia

Leki z tej grupy są zwykle przepisywane na ostre i przewlekłe patologie, w których klinice obserwuje się ból i stan zapalny.

Najczęściej leki z tej grupy są przepisywane na:

  1. Reumatoidalne zapalenie stawów jest przewlekłym zapaleniem stawów.
  2. Choroba zwyrodnieniowa stawów jest niezapalną przewlekłą chorobą stawów o nieznanej etiologii.
  3. Artropatia zapalna: zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa; łuszczycowe zapalenie stawów; Zespół Reitera.
  4. Dna moczanowa - odkładanie się moczanów w tkankach ciała.
  5. Dysmenorrhea - ból menstruacyjny.
  6. Rakowi kości towarzyszy ból.
  7. Ból migrenowy. B
  8. Bóle obserwowane po operacjach.
  9. Drobny ból w obrażeniach i stanach zapalnych.
  10. Wysoka temperatura
  11. Ból w chorobach układu moczowego.

Formy wydania

Dostępne NLPZ w następujących postaciach:

Abyś mógł wybrać swój gust, niektóre formy są odpowiednie do leczenia dzieci.

Ból i załamanie w czasie mogą prowadzić do tragicznych konsekwencji - lokalnego lub całkowitego ograniczenia ruchów, a nawet niepełnosprawności.

Ludzie, którzy nauczyli się z gorzkiego doświadczenia, używają naturalnych środków zalecanych przez ortopedów do leczenia pleców i stawów.

Klasyfikacja niesteroidowych leków przeciwzapalnych

Istnieje kilka klasyfikacji opisanej grupy.

Struktura chemiczna:

  1. Pochodne kwasu salicylowego - Aspiryna.
  2. Pochodne pirazolonu - Analgin.
  3. Pochodne kwasu anranilowego - mefenaminat sodu.
  4. Pochodne kwasu propionowego - przedstawiciel grupy - Ibuprofen. Przeczytaj więcej tutaj: instrukcje użycia ibuprofenu.
  5. Pochodne kwasu octowego to sól sodowa diklofenaku w tej grupie. Tutaj czytaj więcej artykułu Instrukcje dotyczące stosowania diklofenaku.
  6. Pochodne Oxycam - przedstawiciele Piroxicam i Meloxicam.
  7. Pochodne kwasu izonikotynowego - w tym Amizon.
  8. Pochodne koksybu należą w tej grupie do celekoksybu, rofekoksybu.
  9. Pochodne innych grup chemicznych - Mesulid, Etodolac.
  10. Leki łączone - Reopirin, Diclokine.

Wszystkie leki w tej grupie są podzielone na 2 typy:

  • Inhibitory cyklooksygenazy typu 1;
  • Inhibitory cyklooksygenazy typu 2.

Lista leków pierwszej generacji

Lista leków drugiej generacji

  1. Movalis
  2. Nise
  3. Nimesil.
  4. Arcoxia.
  5. Celebrex.

Odpowiedź na pytanie: nise lub nimesil - co jest lepsze? - przeczytaj tutaj.

Lista najbardziej skutecznych NLPZ

Teraz przedstawimy listę najbardziej skutecznych NLPZ:

  1. Nimesulid. Bardzo skuteczny przeciwko bólom pleców, mięśni pleców, artretyzmu itp. Łagodzi stany zapalne, przekrwienie, obniża temperaturę. Stosowanie tego leku zmniejsza ból i normalizuje ruchliwość stawów. Dostępne w postaci maści i tabletek. Reakcje skórne nie są uważane za przeciwwskazanie. Niepożądane jest stosowanie w okresie ciąży, zwłaszcza w ostatnim trymestrze ciąży. Tabletki nimesulidowe 100 mg 20 sztuk kosztują od 87 do 152 rubli.
  2. Celekoksyb. Jest stosowany w osteochondrozie, artrozie itp. choroby. Łagodzi ból i stan zapalny. Skutki uboczne trawienia są minimalne lub całkowicie nieobecne. Cena tabletek celekoksybu waha się między 500-800 rubli i zależy od liczby kapsułek w opakowaniu. Przeczytaj tutaj o lekarzach zajmujących się leczeniem choroby zwyrodnieniowej stawów.
  3. Meloksykam. Inna nazwa to Movalis. Bardzo dobrze łagodzi gorączkę, łagodzi stany zapalne. Bardzo ważne jest, aby pod nadzorem lekarza można było długo czekać. Formy preparatu: ampułki do zastrzyków domięśniowych, drażetek, czopków, maści. Tabletki są ważne przez 24 godziny, więc jeden wystarcza dziennie. Ampułki z meloksykamem 15 mg, 1,5 ml, 3 szt. Cena 237 rubli. Meloksykam-Tevatablets 15 mg 20 sztuk. Cena 292 rubli. Świece doodbytnicze Meloxicam 15 mg, 6 szt. Cena 209 rubli. Meloksykam Avexim tabletki 15 mg 20 szt. Cena 118 rubli.
  4. Ksefokam. Jest najsilniejszym lekiem przeciwbólowym, działa jak morfina. Obowiązuje przez 12 godzin. Na szczęście lek nie uzależnia. Zakryte tabletki Ksefokam. w niewoli o 8 mg 10 szt. Cena 194 rubli. Zakryte tabletki Ksefokam. w niewoli o 8 mg 30 szt. Cena 564 rubli

Zalecenia i informacje zwrotne

  • NLPZ są bezpieczne, jeśli są przyjmowane zgodnie z zaleceniami lekarza, a nie na długo. Jeśli zażywasz lek przez długi czas, bardzo źle wpłynie on na błonę śluzową przewodu pokarmowego.
  • Leki te nie mogą być przeznaczone dla osób cierpiących na: zapalenie żołądka, wrzód dwunastnicy i wrzody żołądka, zapalenie jelita grubego. Ponieważ mogą powodować zapalenie przewodu pokarmowego, a nawet prowokować rozwój wrzodów.
  • Jeśli choroba wątroby lub nerek jest obecna, nie jest zalecana ani stosowana ostrożnie. Wszakże leki te zatrzymują płyn w organizmie i sodu, co może prowadzić do zwiększonego ciśnienia i problemów w działaniu tych systemów.
  • Jeśli dana osoba jest bardzo wrażliwa na takie leki, odbiór należy rozpocząć od małych dawek, stopniowo doprowadzając do potrzebnego pacjenta.
  • Przed użyciem leku należy przeczytać instrukcje, pić lek według niej.
  • Konieczne jest picie NLPZ tylko z dużą ilością wody, inne napoje mogą zmienić właściwości leku nie na najlepsze.
  • Należy zapytać lekarza, czy możliwe jest przyjęcie przepisanego NLPZ z lekami, które pijesz przez chwilę.
  • W okresie ciąży i karmienia piersią nie można stosować NLPZ.
  • Nie należy przyjmować alkoholu podczas leczenia NLPZ.
  • Nie należy samoleczyć, zawsze należy skonsultować się z lekarzem.

Recenzje

  • Svetlana: 14.07.2015. Do niedawna myślałem, że nic mi nie pomoże, chroniczne obrażenia, tak bardzo bolała mnie noga. Postanowiłem spróbować tak polecane przez lekarzy Celekoksyb. Ku mojemu zdziwieniu ból zniknął prawie całkowicie, biegam jak małe dziecko przez 4 miesiące, chociaż mam już 66 lat.
  • Violetta: 18.08.2016. NLPZ są bardzo pomocne w stanach zapalnych i bólu. Wcześniej nie wierzyłem w to, ale po wypróbowaniu leku Ksefokam byłem w stanie upewnić się, że lekarze nie kłamią.
  • Max: 2.09.2016. I chcę powiedzieć o Neurodiclovitis. To doskonały lek. W akcji wydawało mi się, że lek jest podobny do diklofenaku, ale w przeciwieństwie do niego, Neurodyklevit nie miał skutków ubocznych. Ogólnie rzecz biorąc, teraz jest wiele nowych i dobrych NLPZ, a lekarze nadal przepisują pacjentom stare i straszne leki.
  • Alina: 1.09.2016. Niektóre lata powodują ból stawów, zwłaszcza w nogach. Spróbowałem kilku różnych leków. Nimulid był wśród nich - w ogóle nie pomagał. Chociaż Nimesil z tej samej grupy był skuteczny. Ale przestała brać, ponieważ najwyraźniej ciało było używane i stało się już mniej pomocne. Ketony - pomagały radzić sobie z bólem, ale powodowały ciężkie nudności. Ibuprofen był uczulony. Najlepszy ze wszystkich pomógł Amelotex. Przeszła dla nich kurację, a ból nie powrócił przez 6 miesięcy. Świetnie, że są takie leki. Jeśli od czasu do czasu pojawiają się stawy, biorę tabletki Amelotex. Nie mam żadnych skutków ubocznych.
  • Jeannette: 19.08.2016. Mam chorobę zwyrodnieniową stawów. Lekarz zalecił stosowanie leku Amelotex, przebieg 7 wstrzyknięć. Jak tylko zrobiłem pierwszy strzał, ból zmniejszył się wystarczająco szybko. Można powiedzieć, że dokonawszy 7, całkowicie wyzdrowiał! Minęło już kilka miesięcy, a ból nie jest tak wyjątkowy, ale czasami biorę tabletki Amelotex. Lek jest doskonały, nie zaobserwowano żadnych skutków ubocznych.

Ból i załamanie w czasie mogą prowadzić do tragicznych konsekwencji - lokalnego lub całkowitego ograniczenia ruchów, a nawet niepełnosprawności.

Ludzie, którzy nauczyli się z gorzkiego doświadczenia, używają naturalnych środków zalecanych przez ortopedów do leczenia pleców i stawów.

NLPZ (NLPZ) - co to jest? Lista leków

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, NLPZ) to grupa leków, których celem jest leczenie objawowe (łagodzenie bólu, łagodzenie stanu zapalnego i obniżanie temperatury) w chorobach ostrych i przewlekłych. Ich działanie polega na zmniejszeniu produkcji specyficznych enzymów zwanych cyklooksygenazą, które wyzwalają mechanizm reakcji na procesy patologiczne w organizmie, takie jak ból, gorączka, stan zapalny.

Leki z tej grupy są szeroko stosowane na całym świecie. Ich popularność zapewnia dobra skuteczność na tle wystarczającego bezpieczeństwa i niskiej toksyczności.

Najbardziej znani przedstawiciele grupy NLPZ to większość z nas aspiryna (kwas acetylosalicylowy), ibuprofen, analgin i naproksen, dostępne w aptekach w większości krajów świata. Paracetamol (acetaminofen) nie należy do NLPZ, ponieważ ma stosunkowo słabą aktywność przeciwzapalną. Działa na ból i temperaturę na tej samej zasadzie (blokowanie COX-2), ale głównie tylko w ośrodkowym układzie nerwowym, prawie bez wpływu na resztę ciała.

Zasada działania

Bolesność, stan zapalny i gorączka są częstymi stanami patologicznymi towarzyszącymi wielu chorobom. Jeśli weźmiemy pod uwagę przebieg patologiczny na poziomie molekularnym, możemy zobaczyć, że organizm „powoduje” zaatakowane tkanki do produkcji biologicznie aktywnych substancji - prostaglandyn, które działając na naczynia i włókna nerwowe, powodują miejscowy obrzęk, zaczerwienienie i bolesność.

Ponadto te hormonopodobne substancje docierające do kory mózgowej wpływają na ośrodek odpowiedzialny za termoregulację. W ten sposób podaje się impulsy na temat obecności procesu zapalnego w tkankach lub narządach, dlatego występuje odpowiednia reakcja w postaci gorączki.

Grupa enzymów zwanych cyklooksygenazą (COX) jest odpowiedzialna za wywoływanie pojawienia się tych prostaglandyn. Głównym efektem leków niesteroidowych jest blokowanie tych enzymów, co z kolei prowadzi do zahamowania wytwarzania prostaglandyn, które zwiększają wrażliwość receptorów nocyceptywnych, które są odpowiedzialne za ból. W konsekwencji zatrzymywane są bolesne odczucia, które przynoszą nieprzyjemne uczucia.

Rodzaje mechanizmu działania

NLPZ są klasyfikowane według ich struktury chemicznej lub mechanizmu działania. Długo znane leki z tej grupy podzielono na typy według struktury chemicznej lub pochodzenia, ponieważ mechanizm ich działania był nadal nieznany. Przeciwnie, nowoczesne NLPZ są zazwyczaj klasyfikowane zgodnie z zasadą działania - w zależności od rodzaju enzymów, na które działają.

Istnieją trzy rodzaje enzymów cyklooksygenazy - COX-1, COX-2 i kontrowersyjny COX-3. W tym przypadku niesteroidowe leki przeciwzapalne, w zależności od rodzaju, wpływają na dwie główne. Na podstawie tego NLPZ dzieli się na grupy:

  • nieselektywne inhibitory (blokery), COX-1 i COX-2 - działają jednocześnie na oba typy enzymów. Leki te blokują enzymy COX-1, które w przeciwieństwie do COX-2 są stale w naszym organizmie, wykonując różne ważne funkcje. Dlatego oddziaływaniu na nie mogą towarzyszyć różne skutki uboczne i szczególny negatywny wpływ na przewód pokarmowy. Obejmuje to większość klasycznych NLPZ.
  • selektywne inhibitory COX-2. Ta grupa dotyczy tylko enzymów, które pojawiają się w obecności pewnych procesów patologicznych, takich jak zapalenie. Przyjmowanie takich leków jest uważane za bezpieczniejsze i bardziej korzystne. Nie mają one tak negatywnego wpływu na przewód pokarmowy, ale jednocześnie obciążenie układu sercowo-naczyniowego wzrasta (mogą zwiększyć ciśnienie).
  • selektywne NLPZ inhibitorów COX-1. Ta grupa jest mała, ponieważ prawie wszystkie leki działające na COX-1 wpływają w różnym stopniu na COX-2. Przykładem jest kwas acetylosalicylowy w małej dawce.

Oprócz obniżenia temperatury i wyeliminowania bólu, zaleca się stosowanie NLPZ w celu uzyskania lepkości krwi. Preparaty zwiększają część płynną (osocze) i redukują uformowane pierwiastki, w tym lipidy, które tworzą płytki cholesterolu. Ze względu na te właściwości NLPZ są przepisywane w wielu chorobach serca i naczyń krwionośnych.

Lista NLPZ

Główne nieselektywne NLPZ

  • acetylosalicylowy (aspiryna, diflunisal, salasat);
  • kwas arylopropionowy (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, kwas tiaprofenowy);
  • kwas arylooctowy (diklofenak, fenclofenak, fentiazak);
  • heteroarylo-octowy (ketorolak, amtolmetyna);
  • kwas indolowy / indenoctowy (indometacyna, sulindak);
  • antranilowy (kwas flufenamowy, kwas mefenamowy);
  • enolowy, w szczególności oksykam (piroksykam, tenoksikam, meloksykam, lornoksykam);
  • metanosulfonowy (analgin).

Selektywne inhibitory COX-2

  • rofecoksib (Denebol, Vioks z produkcji w 2007 r.)
  • lumirakoksyb (Prexin)
  • parekoksyb (Dinastat)
  • Etoricoxib (Arcosia)
  • celekoksyb (celebrex).

Główne wskazania, przeciwwskazania i działania niepożądane

Obecnie lista NLPZ stale się powiększa i regularnie dostarczane są na półki apteczne leki nowej generacji, które mogą jednocześnie obniżać temperaturę, łagodzić stany zapalne i ból w krótkim czasie. Ze względu na łagodny i łagodny efekt, minimalizuje się rozwój negatywnych konsekwencji w postaci reakcji alergicznych, a także uszkodzenia narządów przewodu pokarmowego i układu moczowego.

Tabela Niesteroidowe leki przeciwzapalne - wskazania

Niesteroidowe leki przeciwzapalne mają wiele przeciwwskazań, które należy wziąć pod uwagę. Leki nie są zalecane do leczenia, jeśli pacjent ma:

  • wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy;
  • choroba nerek - dozwolone ograniczone spożycie;
  • zaburzenia krwawienia;
  • okres ciąży i karmienia piersią;
  • wcześniej wyrażały reakcje alergiczne na leki z tej grupy.

W niektórych przypadkach możliwe jest tworzenie się efektów ubocznych, w wyniku których zmienia się skład krwi (pojawia się „płynność”), a ściany żołądka ulegają zapaleniu.

Rozwój negatywnego wyniku jest spowodowany hamowaniem wytwarzania prostaglandyn nie tylko w ognisku zapalnym, ale także w innych tkankach i komórkach krwi. W zdrowych narządach ważną rolę odgrywają substancje podobne do hormonów. Na przykład prostaglandyny chronią wyściółkę żołądka przed agresywnym działaniem na nią soku trawiennego. Dlatego stosowanie NVPS sprzyja rozwojowi wrzodu żołądka i wrzodu dwunastnicy. Jeśli dana osoba cierpi na te choroby i nadal przyjmuje „zakazane” leki, wówczas przebieg patologii może być zaostrzony aż do perforacji (przełomu) wady.

Prostaglandyny kontrolują krzepnięcie krwi, więc ich brak może prowadzić do krwawienia. Choroby, dla których należy przeprowadzić badania, zanim zalecisz kurs dla NVPS:

  • naruszenie hemocoagulacji;
  • choroby wątroby, śledziony i nerek;
  • żylaki kończyn dolnych;
  • choroby układu sercowo-naczyniowego;
  • patologia autoimmunologiczna.

Można również przypisać efekty uboczne i mniej niebezpieczne stany, takie jak nudności, wymioty, utrata apetytu, luźne stolce, wzdęcia. Czasami objawy skórne są również rejestrowane w postaci świądu i małych wysypek.

Użyj na przykładzie głównych leków z grupy NLPZ

Rozważ najbardziej popularne i skuteczne leki.

Zalecenia dotyczące właściwego użytkowania

Aby lek działał jak najszybciej i nie przynosił szkody dla zdrowia, należy przestrzegać dobrze znanych zasad:

  • Maści i żele nakłada się na bolesny obszar, a następnie wciera w skórę. Przed założeniem ubrań warto poczekać na pełną absorpcję. Nie zaleca się również wykonywania zabiegów wodnych przez kilka godzin po zabiegu.
  • Tabletki należy przyjmować ściśle według celu, nie przekraczając dopuszczalnej dziennej dawki. Jeśli ból lub stan zapalny jest zbyt wyraźny, warto powiadomić lekarza, aby wybrał inny, silniejszy lek.
  • Kapsułki należy popijać dużą ilością wody, bez zdejmowania osłony ochronnej.
  • Czopki doodbytnicze są szybsze niż tabletki. Wchłanianie substancji czynnej następuje przez jelita, dlatego nie występuje negatywny i drażniący wpływ na ścianę żołądka. Jeśli lek zostanie przepisany dziecku, młody pacjent powinien zostać umieszczony po lewej stronie, a następnie delikatnie włożyć świecę do odbytu i mocno zacisnąć pośladki. W ciągu dziesięciu minut, aby upewnić się, że leki doodbytnicze nie wychodzą.
  • Zastrzyki domięśniowe i dożylne są wykonywane tylko przez lekarza specjalistę! Zastrzyki należy wykonywać w sali manipulacyjnej instytucji medycznej.

Pomimo faktu, że niesteroidowe leki przeciwzapalne są dostępne bez recepty, przed przyjęciem leku należy zawsze skonsultować się z lekarzem. Faktem jest, że działanie tej grupy leków nie ma na celu leczenia choroby, ale łagodzenie bólu i dyskomfortu. Tak więc patologia zaczyna się rozwijać i zatrzymać jej rozwój po wykryciu jest znacznie trudniejsza niż byłoby to wcześniej.

Tak, te leki tylko łagodzą ból. I trzeba być traktowanym czymś w rodzaju elbony, co sześć miesięcy kazano mi to przebić. Jak mówi lekarz, jeśli ciągle projektujesz, środki przeciwbólowe będą mniej potrzebne.

leki te są stosowane nie tylko do zapalenia stawów (tylko w przypadku silnego bólu, zgadzam się z tobą tutaj), ale do wielu innych chorób, gdy konieczne jest usunięcie zapalenia

Nie wiesz, kogo słuchać, przeczytaj artykuł, że chondroprotektorzy powinni przechodzić przez przewód pokarmowy, taki jak naturalny sposób przyjmowania glukozaminy itp. Zacząłem pić elbon ultra, chociaż wolałem też zastrzyki. Efekt jest taki, ale myślę, że tutaj - i może, mimo wszystko, zastrzyki są bardziej skuteczne?

Nie do końca rozumiesz istotę problemu. leki takie jak Elbony są bardziej potrzebne do zapobiegania zaostrzeniom. ale NLPZ naprawdę leczą staw, czyli łagodzą ostry etap procesu zapalnego

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

Niesteroidowe leki przeciwzapalne - rozległa grupa leków w medycynie, przepisywana w celu łagodzenia bólu, obniżenia temperatury w różnych chorobach. Leki mają nie tylko wyraźny efekt terapeutyczny, ale także pewne przeciwwskazania, skutki uboczne.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne mają szereg przeciwwskazań

Klasyfikacja NLPZ

W farmakologii stosuje się różne znaki do dystrybucji niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Według struktury chemicznej

Zgodnie ze strukturą chemiczną i aktywnością leku dzieli się na fundusze kwaśne i niekwasowe.

Grupy leków kwaśnych:

  • oksykam - meloksykam, piroksykam;
  • leki na bazie kwasu indolilooctowego - Indometacyna, Sulindak;
  • leki zawierające kwas propionowy - Ketoprofen, Ibuprofen;
  • salicylany - aspiryna;
  • leki na bazie kwasu fenylooctowego - Diklofenak, Aceklofenak;
  • pochodne pirazolonu - Analgin, Fenylobutazon.

Aspiryna należy do grupy salicylanów

Środki niekwaśne obejmują alkanony (Nabumetone), sulfonamidy (Nimesulid), Coxibs (Celecoxib, Rofecoxib).

Wszystkie niesteroidowe leki mają podobny mechanizm działania, mają niespecyficzny wpływ na enzymy zapalne, więc są dobre do eliminacji bólu różnego pochodzenia, radzenia sobie z gorączką z przeziębieniem i grypą. Ale dla każdego leku ten lub ten efekt jest wyrażany nieco silniej niż w przypadku innych leków z tej samej grupy.

Zgodnie z zasadą działania ogólnego

Zgodnie z mechanizmem działania NLPZ są klasyfikowane jako leki selektywne i nieselektywne.

Nieselektywne działanie NLPZ

Organizm wytwarza 2 rodzaje enzymów cyklooksygenazy. COX-1 pojawia się tylko jako reakcja na proces zapalny, COX-2 chroni ściany żołądka przed wpływem negatywnych czynników.

Wskazania - wysoka temperatura, migrena, choroby ginekologiczne i stomatologiczne, kolka żółciowa, przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego. Jednak najczęściej NLPZ są przepisywane w celu wyeliminowania objawów problemów ze stawami i mięśniami - zapaleniem stawów, artrozą, zapaleniem mięśni, siniakami, skręceniami, złamaniami. Głównymi przeciwwskazaniami są wrzód trawienny, słabe krzepnięcie krwi, patologie nerek i wątroby, astma.

Lista popularnych nieselektywnych NLPZ

· Roztwór w ampułkach do wstrzykiwań.

· Roztwór do wstrzykiwań;

· Zawieszenie dla dzieci;

Firmy farmaceutyczne stale próbują zmniejszyć negatywny wpływ NLPZ na przewód pokarmowy, więc nowoczesne leki nieselektywne są bezpieczne, mają długi okres działania, co pozwala na przyjmowanie leków raz dziennie.

Lista nieselektywnych NLPZ nowej generacji:

  1. Movalis jest skutecznym lekarstwem, istnieją rozwiązania dla kutasów, pigułek, maści na rynku, lek ma silne działanie przeciwgorączkowe, szybko eliminuje ból i objawy zapalenia.
  2. Ksefokam jest jednym z najlepszych leków na łagodzenie ostrego bólu, podobnie jak morfina w medycynie, ale należy do środków nie narkotycznych. Dostępny w tabletkach i proszku.
  3. Nimesulid - tabletki i żel o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym, dobrze pomagają w bólu pleców i stawów, lek eliminuje przekrwienie, obrzęk, objawy zapalenia, poprawia mobilność.
  4. Aertal - zgodnie ze swoim działaniem terapeutycznym, lek jest podobny do Diklofenaku, ale ma większą selektywność, jest dostępny w postaci tabletek, proszku zawiesinowego, w postaci kremu.
Podczas długotrwałego leczenia NLPZ konieczne jest regularne monitorowanie pracy wątroby, nerek, morfologii krwi, szczególnie dotyczy to pacjentów w podeszłym wieku.

Movalis jest skutecznym środkiem niesteroidowym

Selektywne działanie NLPZ

Większość nowoczesnych NLPZ to selektywne inhibitory, blokujące tylko enzym zapalenia, jak pokazuje praktyka, mają łagodniejszy wpływ na przewód pokarmowy, więc ryzyko rozwoju wrzodów i krwawień zmniejsza się, ale zwiększa się prawdopodobieństwo zakrzepów krwi. Wadą jest wysoki koszt.

Leki selektywne są skuteczniejsze od środków nieselektywnych, efekt terapeutyczny obserwuje się w ciągu 20–30 minut po zażyciu leku, są one z powodzeniem praktykowane w ciężkiej chorobie stawów - zakaźnym niespecyficznym zapaleniu wielostawowym, reumatoidalnym zapaleniu stawów i stawów, dnie, chorobie zwyrodnieniowej stawów i osteochondrozie.

Lista najlepszych NLPZ:

  1. Celebrex - kapsułki eliminujące gorączkę, ból i łagodzące stany zapalne, znacznie zmniejszają ryzyko rozwoju raka okrężnicy. Lek pomaga dobrze w zapaleniu stawów, osteochondrozie.
  2. Firokoksyb - wysoce selektywny środek w postaci tabletek.
  3. Rofekoksyb - lek szybko radzi sobie z bólem, obrzękiem zapalenia kaletki, zapaleniem ścięgien, rozciąganiem, eliminuje gorączkę, ból głowy i ból zęba o różnym stopniu nasilenia. Dostępne w postaci tabletek, czopków, roztworu do wstrzykiwań, żelu.

Celebrex - lek selektywny

Ale nawet leków, które nie wpływają na żołądek, nie należy przyjmować w obecności krwawienia wewnętrznego, perforacji błony śluzowej przewodu pokarmowego, która wystąpiła podczas przyjmowania NLPZ. Silne leki są również przeciwwskazane w ciężkich postaciach nerek, wątroby, serca, zaburzeń hemokrzepnięcia, astmie aspirynowej.

NLPZ są lekami przeciwpłytkowymi, są przepisywane w chorobach serca i naczyń krwionośnych - niedokrwienie, dusznica bolesna, zapobieganie udarowi, atak serca, nadciśnienie.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne w czasie ciąży

NLPZ mają właściwości teratogenne, mogą powodować poronienia, powodują rozwój ciężkich patologii u noworodków, dlatego niebezpieczne jest przyjmowanie tych leków w czasie ciąży.

NLPZ przenikają do mleka matki w małych ilościach, ale nie ma wiarygodnych danych na temat tego, jak bezpieczne są te dawki dla niemowląt, więc lekarze zalecają powstrzymanie się od przyjmowania tych leków w okresie laktacji lub picie leków o krótkim okresie półtrwania po karmieniu.

Jakie leki przeciwbólowe można stosować u kobiet karmiących i ciężarnych? Paracetamol, leki na bazie ibuprofenu można pić w trymestrze I, II.

CID dla dzieci

Ze względu na dużą liczbę negatywnych reakcji, destrukcyjny wpływ na błonę śluzową żołądka, zdolność do rozrzedzania krwi, większość NLPZ jest zabroniona w leczeniu dzieci.

Leki na bazie nimesulidu, ibuprofenu i paracetamolu, w postaci czopków i zawiesin, są uważane za bezpieczne dla dzieci. Główne wskazania to gorączka, przeziębienie, ból głowy, ząbkowanie.

Lista bezpiecznych NLPZ dla dzieci:

  1. Ibuprofen, Nurofen, Ibuklin, Ibufen - leki pomagają obniżyć temperaturę, są skutecznymi lekami znieczulającymi, działania niepożądane pojawiają się rzadko, w pediatrii stosowanej u dzieci w wieku powyżej 3 miesięcy.
  2. Paracetamol, Panadol, Efferalgan - można podawać dzieciom w wieku powyżej 2 miesięcy, ale leki te nie są zalecane do podawania dziecku w obecności patologii wątroby.
  3. Nimesulid, Nise, Nimesil - przedstawiciele najnowszej generacji NLPZ, mają długotrwałe działanie przeciwbólowe, stosowane w leczeniu dzieci w wieku powyżej 12 lat.

Nimesulid można podawać dzieciom powyżej 12 lat.

Jak chronić żołądek podczas przyjmowania leków niesteroidowych?

NLPZ niekorzystnie wpływają na integralność błony śluzowej żołądka, która często staje się przyczyną rozwoju wrzodów, nadżerek, zapalenia żołądka i krwawienia wewnętrznego. Aby uniknąć wystąpienia takich niebezpiecznych komplikacji, musisz przestrzegać pewnych zasad.

Jak zmniejszyć negatywne skutki NLPZ:

  1. Surowo zabrania się picia alkoholu podczas przyjmowania niesteroidowych leków, w przeciwnym razie ryzyko nadżerki i wrzodów znacznie wzrasta.
  2. Tabletek nie należy przyjmować na pusty żołądek, należy przyjmować lek podczas posiłku, pić dużo oczyszczonej wody lub mleka.
  3. Pamiętaj o zapoznaniu się z instrukcjami dotyczącymi interakcji innych leków z NLPZ.
  4. Podczas leczenia konieczne jest nie tylko ścisłe przestrzeganie dawkowania, ale także przestrzeganie schematu leczenia, próba jednoczesnego przyjmowania leku.
  5. Aby chronić żołądek przed negatywnymi skutkami NLPZ, należy równolegle stosować inhibitory pompy protonowej, omeprazol, pantoprazol.

Omeprazol pomaga radzić sobie z negatywnymi skutkami NLPZ

Jeśli musisz przyjmować niesteroidowe leki przeciwzapalne przez długi czas, konieczne jest wykonanie gastroskopii, aby przejść testy na obecność bakterii Helicobacter pylori - pomoże to uniknąć rozwoju poważnych problemów z żołądkiem.

NLPZ są najpopularniejszą grupą leków na świecie, ale muszą być brane mądrze i wyraźnie przestrzegać instrukcji. W przypadku nieprzestrzegania dawek może wystąpić krwawienie wewnętrzne, owrzodzenia, ze szczególną ostrożnością, leki powinny być przepisywane kobietom w ciąży, które karmią piersią, dzieciom i osobom starszym.

Oceń ten artykuł
(1 ocena, średnia 5,00 z 5)

Niesteroidowe leki przeciwzapalne: lista i ceny

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, NLPZ) to leki o działaniu przeciwbólowym (przeciwbólowym), przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym.

Mechanizm ich działania opiera się na blokowaniu pewnych enzymów (COX, cyklooksygenaza), są one odpowiedzialne za produkcję prostaglandyn - substancji chemicznych, które przyczyniają się do zapalenia, gorączki, bólu.

Słowo „niesteroidowy”, zawarte w nazwie grupy leków, podkreśla fakt, że leki z tej grupy nie są syntetycznymi analogami hormonów steroidowych - silnych hormonalnych leków przeciwzapalnych.

Najbardziej znani przedstawiciele NLPZ: aspiryna, ibuprofen, diklofenak.

Jak działają NLPZ?

Jeśli leki przeciwbólowe walczą bezpośrednio z bólem, wówczas NLPZ zmniejszają oba najbardziej nieprzyjemne objawy choroby: ból i stan zapalny. Większość leków w tej grupie to nieselektywne inhibitory enzymu cyklooksygenazy, hamujące działanie obu jego izoform (odmian) - COX-1 i COX-2.

Cyklooksygenaza jest odpowiedzialna za wytwarzanie prostaglandyn i tromboksanu z kwasu arachidonowego, który z kolei jest uzyskiwany z fosfolipidów błony komórkowej przez enzym fosfolipazę A2. Prostaglandyny, między innymi, są mediatorami i regulatorami w rozwoju zapalenia. Mechanizm ten został odkryty przez Johna Wayne'a, który później otrzymał Nagrodę Nobla za swoje odkrycie.

Kiedy przepisuje się te leki?

Z reguły NLPZ stosuje się w leczeniu ostrego lub przewlekłego zapalenia, któremu towarzyszy ból. Niesteroidowe leki przeciwzapalne są szczególnie popularne w leczeniu stawów.

Wymieniamy choroby, dla których przepisywane są te leki:

  • ostra dna;
  • bolesne miesiączkowanie (ból menstruacyjny);
  • ból kości spowodowany przerzutami;
  • ból pooperacyjny;
  • gorączka (gorączka);
  • niedrożność jelit;
  • kolka nerkowa;
  • umiarkowany ból spowodowany zapaleniem lub uszkodzeniem tkanki miękkiej;
  • osteochondroza;
  • ból pleców;
  • ból głowy;
  • migrena;
  • choroba zwyrodnieniowa stawów;
  • reumatoidalne zapalenie stawów;
  • ból w chorobie Parkinsona.

NLPZ są przeciwwskazane w erozyjnych i wrzodziejących zmianach w przewodzie pokarmowym, zwłaszcza w ostrej fazie, ciężkim zaburzeniu czynności wątroby i nerek, cytopenii, idiosynkrazji i ciąży. Musi być dokładnie przepisywany pacjentom z astmą oskrzelową, a także osobom, które wcześniej wykryły działania niepożądane podczas przyjmowania innych NLPZ.

Lista typowych NLPZ w leczeniu stawów

Wymieniamy najbardziej znane i skuteczne NLPZ, które są stosowane w leczeniu stawów i innych chorób, kiedy potrzebne są efekty przeciwzapalne i przeciwgorączkowe:

Niektóre leki są słabsze, nie tak agresywne, inne są przeznaczone do ostrej choroby zwyrodnieniowej stawów, gdy konieczna jest pilna interwencja, aby zatrzymać niebezpieczne procesy w organizmie.

Jaka jest zaleta nowej generacji NLPZ

Działania niepożądane występują przy długotrwałym stosowaniu NLPZ (na przykład w leczeniu osteochondrozy) i polegają na pokonaniu błony śluzowej żołądka i dwunastnicy z tworzeniem się wrzodów i krwawień. Ten brak nieselektywnych NLPZ doprowadził do opracowania leków nowej generacji, które blokują tylko COX-2 (enzym zapalny) i nie wpływają na działanie COX-1 (enzym ochronny).

Zatem leki nowej generacji są praktycznie pozbawione wrzodotwórczych skutków ubocznych (uszkodzenie błony śluzowej narządów trawiennych) związanych z długotrwałym stosowaniem nieselektywnych NLPZ, ale zwiększają ryzyko powikłań zakrzepowych.

Wśród wad nowej generacji leków można zauważyć tylko ich wysoką cenę, co czyni ją niedostępną dla wielu ludzi.

NLPZ nowej generacji: lista i ceny

Co to jest? Niesteroidowe leki przeciwzapalne nowej generacji działają znacznie bardziej selektywnie, hamują COX-2 w większym stopniu, podczas gdy COX-1 pozostaje praktycznie nietknięty. Wyjaśnia to stosunkowo wysoką skuteczność leku, która jest połączona z minimalną ilością skutków ubocznych.

Lista popularnych i skutecznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych nowej generacji:

  1. Movalis Ma działanie przeciwgorączkowe, dobrze zaznaczone działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Główną zaletą tego narzędzia jest to, że dzięki regularnemu nadzorowi lekarza może być stosowany przez dłuższy czas. Dostępny meloksykam w postaci roztworu do wstrzykiwań domięśniowych, tabletek, czopków i maści. Tabletki Meloxicam (movalis) są bardzo wygodne, ponieważ są długo działające i wystarczy przyjmować jedną tabletkę w ciągu dnia. Movalis, który zawiera 20 tabletek po 15 mg kosztuje 650-850 rubli.
  2. Ksefokam. Lek stworzony na bazie lornoksykamu. Jego cechą wyróżniającą jest to, że ma wysoką zdolność do łagodzenia bólu. Zgodnie z tym parametrem odpowiada on morfinie, ale nie uzależnia i nie ma efektu opiatowego na ośrodkowy układ nerwowy. Ksefokam, który zawiera 30 tabletek 4 mg kosztuje 350-450 rubli.
  3. Celekoksyb. Lek ten znacznie ułatwia stan pacjenta w osteochondrozie, artrozie i innych chorobach, łagodzi dobrze zespół bólowy i skutecznie zwalcza stany zapalne. Celekoksyb ma minimalny lub żaden efekt uboczny na układ pokarmowy. Cena 400-600 rubli.
  4. Nimesulid. Jest stosowany z dużym powodzeniem w leczeniu kręgosłupa, artretyzmu itp. Usuwa stan zapalny, przekrwienie, normalizuje temperaturę. Zastosowanie nimesulidu szybko prowadzi do zmniejszenia bólu i poprawy mobilności. Jest również stosowany jako maść do stosowania w obszarze problemowym. Nimesulid, który zawiera 20 tabletek po 100 mg kosztuje 120-160 rubli.

Dlatego w przypadkach, w których nie jest wymagane długotrwałe stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, stosuje się leki starszej generacji. Jednak w niektórych przypadkach jest to po prostu sytuacja wymuszona, ponieważ niewiele osób może sobie pozwolić na leczenie takim lekiem.

Klasyfikacja

Jak klasyfikuje się NLPZ i co to jest? Pod względem chemicznym leki te są pochodnymi kwasowymi i niekwaśnymi.

  1. Oksykam - piroksykam, meloksykam;
  2. NLPZ oparte na kwasie indoctowym - indometacyna, etodolak, sulindak;
  3. Na bazie kwasu propionowego - ketoprofenu, ibuprofenu;
  4. Uczestniczy (na bazie kwasu salicylowego) - aspiryna, diflunisal;
  5. Pochodne kwasu fenylooctowego - diklofenak, aceklofenak;
  6. Pirazolidyny (kwas pirazolonowy) - Analginum, metamizol sodu, fenylobutazon.
  1. Alkanony;
  2. Pochodne sulfonamidów.

Również leki niesteroidowe różnią się rodzajem i intensywnością ekspozycji - przeciwbólowe, przeciwzapalne, łączone.

Średnia skuteczność dawki

Siła działania przeciwzapalnego średnich dawek NLPZ może być uporządkowana w następującej kolejności (najsilniejsza na górze):

  1. Indometacyna;
  2. Flurbiprofen;
  3. Diklofenak sodowy;
  4. Piroksykam;
  5. Ketoprofen;
  6. Naproksen;
  7. Ibuprofen;
  8. Amidopiryna;
  9. Aspiryna.

Na działanie przeciwbólowe średnich dawek NLPZ można ustawić w następującej kolejności:

  1. Ketorolak;
  2. Ketoprofen;
  3. Diklofenak sodowy;
  4. Indometacyna;
  5. Flurbiprofen;
  6. Amidopiryna;
  7. Piroksykam;
  8. Naproksen;
  9. Ibuprofen;
  10. Aspiryna.

Z reguły powyższe leki są stosowane w ostrych i przewlekłych chorobach, którym towarzyszy ból i stan zapalny. Najczęściej przepisywane są niesteroidowe leki przeciwzapalne w celu łagodzenia bólu i leczenia stawów: zapalenie stawów, artroza, urazy itp.

Nie rzadko NLPZ są stosowane w celu łagodzenia bólu w przypadku bólów głowy i migreny, bolesnego miesiączkowania, bólu pooperacyjnego, kolki nerkowej itp. Ze względu na hamujący wpływ na syntezę prostaglandyn, leki te mają również działanie przeciwgorączkowe.

Jaką dawkę wybrać?

Każdy nowy pacjent dla tego pacjenta powinien być przepisany najpierw w najniższej dawce. Przy dobrej tolerancji w ciągu 2-3 dni zwiększ dzienną dawkę.

Dawki terapeutyczne NLPZ są w szerokim zakresie iw ostatnich latach obserwuje się tendencję do zwiększania dawki pojedynczej i dziennej leków charakteryzujących się najlepszą tolerancją (naproksen, ibuprofen), przy jednoczesnym utrzymaniu ograniczeń dotyczących maksymalnych dawek aspiryny, indometacyny, fenylobutazonu, piroksykamu. U niektórych pacjentów efekt terapeutyczny osiąga się tylko przy stosowaniu bardzo dużych dawek NLPZ.

Efekty uboczne

Długotrwałe stosowanie leków przeciwzapalnych w dużych dawkach może powodować:

  1. Zakłócenie układu nerwowego - zmiany nastroju, dezorientacja, zawroty głowy, letarg, szum w uszach, ból głowy, niewyraźne widzenie;
  2. Zmiany w pracy serca i naczyń krwionośnych - bicie serca, podwyższone ciśnienie krwi, obrzęk.
  3. Zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzody, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia dyspeptyczne, zmiany czynności wątroby ze wzrostem aktywności enzymów wątrobowych;
  4. Reakcje alergiczne - obrzęk naczynioruchowy, rumień, pokrzywka, zapalenie skóry bułkowej, astma oskrzelowa, wstrząs anafilaktyczny;
  5. Niewydolność nerek, upośledzone oddawanie moczu.

Leczenie NLPZ powinno odbywać się w minimalnym dopuszczalnym czasie i minimalnych skutecznych dawkach.

Stosować w czasie ciąży

Nie zaleca się stosowania leków z grupy NLPZ podczas ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży. Chociaż nie stwierdzono bezpośredniego działania teratogennego, uważa się, że NLPZ mogą powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego (Botallova) i powikłania nerkowe u płodu. Są też informacje o porodzie przedwczesnym. Mimo to aspiryna w połączeniu z heparyną była z powodzeniem stosowana u kobiet w ciąży z zespołem antyfosfolipidowym.

Według najnowszych danych kanadyjskich naukowców stosowanie NLPZ w okresach do 20 tygodni ciąży wiązało się ze zwiększonym ryzykiem poronienia (poronienia). Zgodnie z wynikami badania ryzyko poronienia wzrosło o 2,4 razy, niezależnie od dawki zażywanego leku.

Movalis

Lider wśród niesteroidowych leków przeciwzapalnych można nazwać Movalis, który ma dłuższy okres działania i jest dopuszczony do długotrwałego stosowania.

Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, które pozwala na przyjmowanie go z chorobą zwyrodnieniową stawów, zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa, reumatoidalnym zapaleniem stawów. Nie pozbawiony środków przeciwbólowych, właściwości przeciwgorączkowych, chroni tkankę chrząstki. Służy do bólu zęba, bólu głowy.

Określenie dawki, sposobu podawania (tabletki, zastrzyki, czopki) zależy od ciężkości, rodzaju choroby.

Celekoksyb

Specyficzny inhibitor COX-2, o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych błona śluzowa przewodu pokarmowego nie ma prawie żadnego negatywnego wpływu, ponieważ ma bardzo niskie powinowactwo do COX-1, dlatego nie powoduje naruszenia syntezy konstytucyjnych prostaglandyn.

Z reguły celekoksyb przyjmuje się w dawce 100-200 mg na dobę w 1-2 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg.

Indometacyna

Odnosi się do najbardziej skutecznych środków działania niehormonalnego. W przypadku zapalenia stawów indometacyna łagodzi ból, zmniejsza obrzęk stawów i ma silne działanie przeciwzapalne.

Cena leku, niezależnie od formy uwalniania (tabletki, maści, żele, czopki doodbytnicze) jest dość niska, maksymalny koszt tabletek wynosi 50 rubli za opakowanie. Podczas używania leku należy zachować ostrożność, ponieważ zawiera on znaczną listę skutków ubocznych.

W farmakologii indometacyna jest dostępna pod nazwami Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Ibuprofen łączy względne bezpieczeństwo i zdolność do skutecznego obniżania temperatury i bólu, więc leki na jego bazie są sprzedawane bez recepty. Jako febrifuge ibuprofen jest również stosowany dla noworodków. Udowodniono, że obniża temperaturę lepiej niż inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ponadto ibuprofen jest jednym z najpopularniejszych leków przeciwbólowych dostępnych bez recepty. Jako środek przeciwzapalny nie jest przepisywany tak często, jednak lek jest dość popularny w reumatologii: jest stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów i innych chorób stawów.

Najpopularniejsze nazwy handlowe ibuprofenu to Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Diklofenak

Być może jeden z najpopularniejszych NLPZ, stworzony w latach 60-tych. Forma uwalniania - tabletki, kapsułki, zastrzyk, czopki, żel. Ten środek do leczenia stawów łączy w sobie wysoką aktywność przeciwbólową i wysokie właściwości przeciwzapalne.

Dostępne pod nazwami Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i inne.

Ketoprofen

Oprócz wymienionych powyżej leków, grupa leków pierwszego typu, nieselektywne NLPZ, tj. COX-1, zawiera taki lek jak ketoprofen. Dzięki sile działania jest zbliżona do ibuprofenu i jest wytwarzana w postaci tabletek, żelu, aerozolu, kremu, roztworów do stosowania zewnętrznego i do iniekcji, czopków doodbytniczych (czopków).

Możesz kupić ten produkt pod nazwami handlowymi Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax i Flexen.

Aspiryna

Kwas acetylosalicylowy zmniejsza zdolność do sklejania komórek krwi i tworzenia skrzepów krwi. Podczas przyjmowania aspiryny krew upłynnia się, a naczynia krwionośne rozszerzają się, co prowadzi do złagodzenia stanu osoby z bólem głowy i ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Działanie leku zmniejsza ilość energii w zapaleniu i prowadzi do osłabienia tego procesu.4

Aspiryna jest przeciwwskazana u dzieci w wieku poniżej 15 lat, ponieważ możliwe jest powikłanie w postaci niezwykle ciężkiego zespołu Reye'a, w którym umiera 80% pacjentów. Pozostałe 20% dzieci, które przeżyły, może być podatne na padaczkę i upośledzenie umysłowe.

Alternatywne leki: chondroprotektory

Dość często chondroprotektory są przepisywane do leczenia stawów, na przykład leku Don. Ludzie często nie rozumieją różnicy między NLPZ a chondroprotektorami. NLPZ szybko łagodzą ból, ale mają również wiele skutków ubocznych. A chondroprotektory chronią tkankę chrząstki, ale muszą być brane przez 2-3 miesiące.

Skład najskuteczniejszych chondroprotektorów obejmuje 2 substancje - glukozaminę i chondroitynę.

Leki niesteroidowe: rodzaje i cechy charakterystyczne, cechy stosowania

Osteochondroza, reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie ścięgna, toczeń rumieniowaty układowy, młodzieńcze przewlekłe zapalenie stawów, zapalenie naczyń, dna moczanowa, zapalenie kaletki, spondyloartroza, choroba zwyrodnieniowa stawów są szeroką gamą chorób tkanki łącznej. Wszystkie powyższe nazwy stanów łączą tylko jedno skuteczne stosowanie NLPZ, innymi słowy, niesteroidowe leki przeciwzapalne. Leki te są najczęstszymi lekami w praktyce klinicznej, aw szpitalu leki te są przepisywane tylko dwadzieścia procent pacjentów z chorobami narządów wewnętrznych. Niesteroidowe leki przeciwzapalne stanowią około pięciu procent wszystkich zapisanych recept.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne: rodzaje i cechy charakterystyczne

Niesteroidowe leki przeciwzapalne lub skrócone NLPZ to dość duża grupa leków, które mają trzy główne działania: przeciwgorączkowe, przeciwzapalne i znieczulające.

Taki termin „niesteroidowy” odróżnia tę grupę leków steroidowych, a dokładniej leki hormonalne, które również mają jeden z trzech efektów, mianowicie przeciwzapalne. Brak uzależnienia przy długotrwałym stosowaniu - jest to właściwość uważana za korzystne NLPZ wśród innych leków przeciwbólowych.

Pierwszymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi są następujące - indomentacyna i fenylobutazon - zostały wprowadzone do praktyki klinicznej od połowy ubiegłego wieku. Zaraz po nich pojawiło się „lawinowe” odkrycie zupełnie nowych, bardziej skutecznych NLPZ:

  • Pochodne kwasu akrylowego propionowego w 1969 r.;
  • Kwas arylooctowy w 1971 r.;
  • Kwas enolowy - w 1980 roku.

Wszystkie te leki mają nie tylko najwyższą skuteczność, ale także mają lepszą tolerancję, w przeciwieństwie do dwóch pierwszych leków. Modyfikacje wyżej wymienionych klas kwasów zostały zakończone jedynie syntezą niesteroidowych leków przeciwzapalnych, ale przez długi czas jedynym znanym i najważniejszym przedstawicielem aspiryny byli pierwsi przedstawiciele NLPZ. Farmakolodzy zaczęli syntetyzować absolutnie wszystkie nowe leki, które pojawiły się na świecie, a każdy z nich był bezpieczniejszy i skuteczniejszy niż poprzedni, a wszystko zaczęło się w latach 50-tych.

Zasada działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych

Niesteroidowe leki przeciwzapalne blokują wytwarzanie substancji takich jak prostaglandyny. Substancje te biorą udział w rozwoju stanu zapalnego, skurczów mięśni, gorączki i bólu. Duża liczba NLPZ według wynalazku blokuje dwa różne fragmenty, które są niezbędne do wytwarzania wyżej wymienionej substancji prostaglandyny. Fragmenty te nazywane są cyklooksygenazami lub w skrócie COX-1 i COX-2.

W niesteroidowych lekach przeciwzapalnych samo działanie przeciwzapalne jest w dużej mierze spowodowane zmniejszeniem przepuszczalności naczyń i poprawą mikrokrążenia w nich, jak również zmniejszeniem uwalniania specyficznych mediatorów zapalnych z komórek, które stymulują to samo zapalenie. Oprócz tego, niesteroidowe leki przeciwzapalne blokują procesy energetyczne w ognisku zapalnym, pozbawiając tym samym ostrości, jak można powiedzieć, „paliwa”. Znieczulenie (lub działanie przeciwbólowe można powiedzieć) rozwija się w wyniku zmniejszenia procesu zapalnego.

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków, niesteroidowe leki przeciwzapalne mają poważne wady, o których teraz mówimy. Sam COX-1 (jeden z dwóch fragmentów cyklooksygenazy) jest w stanie odgrywać pozytywną rolę, oprócz codziennego działania szkodliwych prostaglandyn. COX-1 bierze udział w syntezie prostaglandyny, która zapobiega niszczeniu błony śluzowej żołądka pod wpływem własnego kwasu solnego. W momencie, gdy TsOG-1 i TsOG-2 zaczną się aktywować (pracować), całkowicie zablokują prostaglandyny, a także szkodliwe stany zapalne i, niestety, korzystne, które chronią żołądek. Ponieważ NLPZ wywołują rozwój wrzodu żołądka pacjenta, a także dwunastnicy i krwawienia wewnętrznego.

Jednak wśród rodziny niesteroidowych leków przeciwzapalnych są obecne i specjalne leki. Są to dość nowoczesne leki (leki w postaci tabletek), które są zdolne do selektywnego (co ważne) blokowania jednego z fragmentów cyklooksygenazy, a mianowicie COX-2. Drugi typ cyklooksygenazy to enzym zaangażowany wyłącznie w stan zapalny i dlatego nie przenosi żadnego dodatkowego obciążenia. Dlatego blokowanie tego enzymu nie jest obarczone żadnymi nieprzyjemnymi konsekwencjami. Selektywne blokery enzymu COX-2 w żaden sposób nie wywołują problemów żołądkowo-jelitowych i odznaczają się raczej wysokim stopniem bezpieczeństwa, w przeciwieństwie do poprzednich.

Klasyfikacja NLPZ

Dzisiaj świat wie o dwóch, a nawet trzech tuzinach niesteroidowych leków przeciwzapalnych, ale są one stosowane w Rosji, a co najważniejsze, nie wszystkie z tej listy są zarejestrowane. Rozważmy z tobą tylko te leki, które dana osoba może kupić w prostych (krajowych) aptekach.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne są klasyfikowane zgodnie z mechanizmem działania i strukturą chemiczną. Cała lista NLPZ jest podzielona głównie na kilka podgrup.

Salicylany
Ta grupa jest początkiem historii niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Jedyny salicylan, który do dziś stosuje się w medycynie, to aspiryna lub kwas acetylosalicylowy.

Pochodne kwasu propionowego.
Należą do nich niektóre z najpopularniejszych NLPZ, głównie leki: naproksen, ketoprofen, ibuprofen i inne leki.

Pochodne kwasu octowego.
Popularność pochodnych kwasu octowego nie jest gorsza od poprzednich, są to ketorolak, aceklofenak, diklofenak, indometacyna i inne leki.

Selektywne inhibitory COX-2
Aż siedem nowszych wysokiej jakości leków ostatniej generacji należy do najbezpieczniejszych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, ale tylko dwa z nich są zarejestrowane i stosowane w Federacji Rosyjskiej. Mają nazwy międzynarodowe, takie jak rofekoksyb i celekoksyb.

Inne NLPZ
Inne oddzielne podgrupy obejmują meloksykam, nimesulid, piroksykam, kwas mefenamowy.

Zastosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych

Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosuje się głównie w leczeniu przewlekłego lub ostrego zapalenia, któremu towarzyszy ból. Choroby, w których używa się NLPZ:

  • Reumatoidalne zapalenie stawów;
  • Osteochondroza;
  • Ból głowy;
  • Ostra dna;
  • Bóle kości spowodowane przerzutami;
  • Ból w chorobie Parkinsona;
  • Niedrożność jelit;
  • Kolka nerkowa;
  • Gorączka, innymi słowy wzrost temperatury ciała;
  • Ból pooperacyjny;
  • Dysmenorrhea (ból menstruacyjny);
  • Migrena;
  • Ból w dole pleców;
  • Umiarkowany ból z powodu urazu lub zapalenia tkanek miękkich;
  • Artroza

Oprócz tego, NLPZ są stosowane w leczeniu dzieci, które nie zamykają przewodu tętniczego od dwudziestu do dwudziestu czterech godzin po urodzeniu.

Cechy stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych w reumatologii według rodzaju

Obecnie około 11 przedstawicieli niesteroidowych leków przeciwzapalnych jest zarejestrowanych i szeroko stosowanych w Federacji Rosyjskiej, w tym:

  • ibuprofen;
  • piroksykam;
  • ketoprofen;
  • naproksen;
  • diklofenak;
  • aceklofenak;
  • ketorolak;
  • deksetetoprofen;
  • lornoksykam;
  • indometacyna;
  • kwas acetylosalicylowy.

Przyjrzyjmy się bliżej i rozważmy bardziej szczegółowo główne leki, które odgrywają szczególną rolę w reumatologii.

IBUPROFEN

Ibuprofen ma względną zdolność do skutecznego obniżania temperatury i bólu oraz bezpieczeństwa stosowania, dlatego produkty na bazie ibuprofenu są sprzedawane bez recepty. Nawet dla noworodków ibuprofen może być stosowany jako febrifuge. Udowodnione przez naukę, że ibuprofen obniża temperaturę lepiej niż inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. Ponadto ibuprofen jest jednym z najpopularniejszych leków przeciwbólowych OTC. Lek ten nie jest tak często przepisywany jako lek przeciwzapalny, ale jest dość powszechnie i popularny w reumatologii w leczeniu kolejnych chorób: choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów i innych równie ważnych chorób stawów.

Ibuprofen jest jednym z najpopularniejszych leków na terytorium Federacji Rosyjskiej i nosi kilka innych nazw (nazw handlowych):

Celekoksyb

Dość nowoczesny niesteroidowy lek przeciwzapalny, który selektywnie blokuje jeden z dwóch wyżej wymienionych fragmentów COX-2. Ma bardzo wysoki stopień bezpieczeństwa i wyraźną aktywność przeciwzapalną. Stosowany głównie w reumatoidalnym zapaleniu stawów i innych chorobach stawów. Oryginalny Celecoxib jest sprzedawany pod inną nazwą, Celebrex (od producenta Pfizer), ponadto istnieją inne, bardziej przystępne leki na bazie celekoksybu, takie jak Coxib, Celecoxib i Dilax.

KETOPROFEN

Wszystkie leki na bazie ketoprofenu różnią się działaniem przeciwzapalnym. Całkiem szeroko stosowany do łagodzenia bólu i zmniejszenia stanu zapalnego w chorobach reumatycznych. Lek ten jest dostępny nie tylko w tabletkach, ale także w czopkach, zastrzykach i maściach.

Do najpopularniejszych leków należy pewna linia Ketonal produkowana przez popularną słowacką firmę „Lek”. Również ta sama popularność to żel niemieckich producentów, przeznaczony do stawów (żel Fastum).

PRAXEN

Naproksen jest dość wymagającym lekiem z własnymi przeciwwskazaniami osobistymi, na przykład jest zabroniony dla dorosłych cierpiących na ciężką niewydolność serca, a także dla nastolatków poniżej szesnastego roku życia i dzieci. Często leki przeciwzapalne, takie jak naproksen, są stosowane jako środki przeciwbólowe w leczeniu bólu, stawów, nawrotów, bólów głowy i innych rodzajów bólu. W Federacji Rosyjskiej, a dokładniej w aptekach miejskich, Naproxen jest sprzedawany pod takimi nazwami jak Naprobene, Pronaxen, Sanaprox, Nagezin i inne.

Diklofenak

Diklofenak jest najpopularniejszym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, „złotym standardem” w leczeniu reumatyzmu, choroby zwyrodnieniowej stawów i innych patologii stawowych. Lek ten ma doskonałe właściwości przeciwbólowe i przeciwzapalne, dlatego jest szeroko i głęboko stosowany w reumatologii. Diklofenak ma ogromną liczbę postaci uwalniania: kapsułki, żele, ampułki, czopki, maści, tabletki. Oprócz tego opracowano tynki o właściwościach diklofenaku, które mają raczej długotrwały efekt.

Analogi tego leku to po prostu niesamowity zestaw, oto lista najbardziej znanych z nich:

  • Voltaren - popularny i oryginalny produkt szwajcarskiego producenta Novartis wyróżnia się wysoką ceną, ale jest uzasadniony wysoką jakością;
  • Diklak - Od niemieckich producentów specjalna linia produktów firmy Hexal, które łączą w sobie przyzwoitą jakość i akceptowalny koszt;
  • Dikloberl - wyprodukowany przez tych samych Niemców, z firmy Berlin Hemi;
  • Naklofen - Preparaty ze słowackiej firmy KRKA.

Oprócz tego, przemysł krajowy wytwarza wystarczającą ilość niedrogich niesteroidowych leków przeciwzapalnych z diklofenakiem w postaci maści, zastrzyków i oczywiście tabletek.

Nimesulid

Często lek ten jest stosowany jako umiarkowany środek przeciwbólowy, w niektórych przypadkach nawet przeciwgorączkowy. Nie tak dawno temu w aptekach miejskich sprzedawano dziecięce formy nimesulidu, który był używany do obniżania temperatury ciała, ale dziś Niemensulid jest surowo zabroniony dla dzieci poniżej dwunastego roku życia. Niemensulid ma wiele różnych nazw handlowych, na przykład Nise, Aponil, Nimesil (Nimesil jest uważany za oryginalny preparat niemieckich producentów w postaci proszku do przygotowania roztworu, który jest przyjmowany doustnie), jak również innych.

KETOROLAK

Ketorolac jest unikalnym niesteroidowym środkiem przeciwzapalnym o ulepszonym działaniu przeciwbólowym. Właściwości przeciwbólowe i zdolności tego leku są nieco podobne do właściwości kilku narkotycznych leków przeciwbólowych o niskim działaniu. Istnieje również negatywna strona tego leku, jest niebezpieczna, może powodować wrzód żołądka, powodować krwawienie z żołądka, a także niewydolność nerek. Dlatego stosowanie Ketorolac jest dozwolone tylko przez ograniczony czas. W aptekach miejskich sprzedają ten lek pod następującymi nazwami handlowymi: Ketalgin, Toradol, Ketanov, Ketorol i inne leki.

KWAS MEPENAMICZNY

Kwas ten jest czasami stosowany jako środek przeciwgorączkowy, ale oprócz jego pozytywnej strony, występuje również negatywny - kwas ten jest znacznie gorszy pod względem skuteczności i wpływu na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

INDOMETATSIN

Indometacyna jest jednym ze starych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, a z każdym nowym dniem coraz bardziej traci swoją pozycję. Lek ten ma umiarkowane właściwości przeciwzapalne i umiarkowane działanie przeciwbólowe. Ostatnio nazwa handlowa Indometacyna jest często słyszana w położnictwie - udowodniono, że zdolność tego leku jest taka, że ​​jest w stanie rozluźnić mięśnie (mięśnie) macicy.

MELOXIKAM

Raczej popularny niesteroidowy lek przeciwzapalny, który jest stosowany w reumatologii. Różni się od innych łagodniejszym wpływem na przewód pokarmowy, dlatego jest często preferowany w leczeniu pacjentów z chorobami jelit lub żołądka w wywiadzie. Przypisz ten lek w zastrzykach lub tabletkach. Preparaty meloksykamu są produkowane pod następującymi nazwami handlowymi: Melox, Movalis, Exen-Sanovel, Meloflam, Melbek i inne leki.

KWAS ACETYLSALICYLOWY

Kwas acetylosalicylowy jest pierwszym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, który widział światło i jest szeroko i głęboko stosowany do obniżania temperatury.

Zabrania się przepisywania tego kwasu dzieciom w wieku poniżej piętnastu lat, ponieważ w gorączce dziecięcej na tle chorób wirusowych lek ten zwiększy tylko ryzyko wystąpienia takiego zespołu, jak Reya.

Dość poważna dawka tego niesteroidowego leku przeciwzapalnego jako leku przeciwgorączkowego u dorosłych wynosi dokładnie pięćset miligramów. Tabletki tego kwasu są stosowane nie tylko ze wzrostem temperatury ciała, ale także jako środek przeciwpłytkowy w zapobieganiu wypadkom sercowo-naczyniowym.

Dawkowanie kardioaspiryny może zmieniać się od 75 do 300 miligramów w 24 godziny. W dawce przeciwgorączkowej kwas ten występuje pod nazwą Aspirin (niemiecka firma, producent Bayer). Przedsiębiorstwa krajowe produkują tylko pigułki, które są również nazywane, jak jest napisane, kwasem acetylosalicylowym.

Oprócz tego firma francuskich producentów Bristol Myers produkuje specjalne tabletki musujące Usparin Upsa. Kardioaspiryna to dość duża liczba form uwalniania, a zatem nazwy, w tym Aspinat, CardiASK, Thromboth ACC, Aspirin Crdio i inne leki.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne. Złoty standard w reumatologii: tradycje i innowacje

Tradycje

W różnego rodzaju chorobach układu mięśniowo-szkieletowego (bóle mięśni, osteochondroza, urazy tkanek miękkich, zespoły bólowe kręgosłupa, zwichnięcia mięśni ścięgnistych, rwa kulszowa, bóle stawów), w momentach których konieczne jest usunięcie stanu zapalnego, a sam ból jest podstawowym zadaniem w W takich przypadkach stosuje się nie tylko niesteroidowe leki przeciwzapalne, ale także środki przeciwbólowe.

Ostatnio pojawiła się wystarczająco duża liczba różnych rodzajów leków - nowych przedstawicieli tej grupy leków, ale sól sodowa Diklofenaku, która została otwarta w 1971 r., Uważana jest za „złoty standard”. Pod względem tolerancji i skuteczności obecnie porównywane są nowsze niesteroidowe leki przeciwzapalne, które są wprowadzane do praktyki klinicznej.

Powód tego wszystkiego jest całkiem prosty - wśród tych całkiem skutecznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych jest najlepszy pod względem skuteczności klinicznej: wpływ na jakość życia pacjentów, działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, koszty i reakcje, a także tolerancję.

W tej chwili na świecie są inne leki, liczba ta obejmuje leki o zmniejszonej ilości skutków ubocznych, ale często zdarza się, że: pacjent zaczyna stosować nowy lek, ale ostatecznie ostatecznie powraca do Diclofinac sodu (Voltaren), a tak się nie dzieje. tylko w naszym kraju.

W naszym przypadku ważne jest rozważenie mechanizmu rozwoju bólu w chorobach układu mięśniowo-szkieletowego. Ból w chorobach reumatycznych ma raczej charakter wieloczynnikowy, w tym obwodowy, a także składniki centralne. W przypadku tej samej choroby, jeśli pojawia się ból, istnieje możliwość wykorzystania różnych mechanizmów. Obwodowy mechanizm bólu jest dość silnie związany z aktywacją zakończeń nerwowych (innymi słowy nocyceptorów) w różnych tkankach przez miejscowe zapalenie i czynniki biochemiczne.

Na przykład, w chorobie takiej jak choroba zwyrodnieniowa stawów, istnieje możliwość nagłego wzrostu bólu o charakterze niezapalnym i zapalnym (zwiększona związana z wiekiem kruchość kości, skurcz, przekrwienie żylne w tkankach kończyn, napięcie mięśni, mikrozłamania), którego obszar oddziaływania uważa się za różne rodzaje tkanki stawowej, takie jak więzadła, błona maziowa, torebka stawowa, mięśnie okołostawowe, kości.

Taki lek jak diklofenak ma specjalne połączenie działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego, dlatego przy braku przeciwwskazań może być stosowany z dużym powodzeniem w terapii odpowiednich leków. Tłumienie syntezy prostaglandyn przez hamowanie enzymów cyklooksygenazy (dwa fragmenty COX-1 i COX-2) - jest to główny mechanizm działania tego leku. Diklofenak jest uważany za nieselektywny niesteroidowy lek przeciwzapalny - tłumi wszystkie dwie aktywności (fragmenty) cyklooksygenazy COX-1 i COX-2. Chociaż opracowano szereg niesteroidowych leków przeciwzapalnych, selektywnie tłumiących jeden z dwóch fragmentów cyklooksygenazy COX-2, nieselektywne leki zachowują wielkie znaczenie u pacjentów z ciężkim ostrym i przewlekłym bólem jako leki zdolne do wywierania wystarczająco silnego działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego.

Oczywiście, lek taki jak Diklofenak (jest inna nazwa, Voltaren), jak również wiele niesteroidowych leków przeciwzapalnych, ma przeciwwskazania i działania niepożądane (PE). Należy jednak zauważyć, że skutki uboczne często rozwijają się u osób z czynnikami ryzyka. Niesteroidowa gastropatia przeciwzapalna jest uważana za jeden z najczęstszych działań niepożądanych.

Czynniki zwiększające ryzyko PE przy stosowaniu diklofenaku (Voltaren):

  • Wrzód trawienny w historii;
  • Ogromne dawki lub jednoczesne stosowanie kilku niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
  • Płeć żeńska, ponieważ kobiety mają zwiększoną wrażliwość na tę grupę narkotyków;
  • Nadużywanie alkoholu;
  • Obecność H.pylory;
  • Palenie;
  • Jednoczesne leczenie glikokortykosteroidami;
  • Spożycie pokarmu, które zwiększa wydzielanie żołądkowe (tłuste, słone potrawy, pikantne);
  • Wieki starsze niż sześćdziesiąt pięć lat.

W związku z tym lekarze zalecają wzięcie pod uwagę przeciwwskazań do powołania takiego leku jak Diklofenak (Voltaren) i rozpoczęcie leczenia o najniższej zalecanej dawce, szczególnie w grupie ryzyka.

Dla osób, które należą do takich grup ryzyka, dzienna dawka Voltaren (diklofenaku), na przykład, nie powinna przekraczać stu miligramów i, co do zasady, należy preferować krótkoterminowe formy dawkowania Voltaren (diklofenaku), i powinno być przepisane lub w dawce pięćdziesięciu miligramów dwa razy w ciągu dwudziestu czterech godzin lub w dawkach dwudziestu pięciu miligramów cztery razy w ciągu 24 godzin.

Diklofenak należy stosować wyłącznie po posiłkach.

Jeśli zażywasz ten lek przez dość długi czas, musisz ściśle do niego podchodzić i powstrzymywać się od alkoholu, ponieważ diklofenak jest taki sam jak alkohol i jest przetwarzany i rozkładany w wątrobie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym należy monitorować ciśnienie krwi, a u pacjentów z astmą podczas przyjmowania leku Diklofenak można zaobserwować pewne zaostrzenia.

U pacjentów z przewlekłą chorobą nerek lub wątroby konieczne jest stosowanie małych dawek leku, kontrolując jednocześnie poziom enzymów nerkowych. Ponadto należy pamiętać, że tak zwane „indywidualne reakcje” na niesteroidowe leki przeciwzapalne u różnych pacjentów mogą się różnić. Dotyczy to również innych leków, zwłaszcza u osób starszych, w których stwierdza się polimorfizm - nagromadzenie całej gamy przewlekłych chorób o zupełnie innym nasileniu.

Innowacja

Dzisiaj jest inny pogląd na problem „złotego standardu” niesteroidowych leków przeciwzapalnych w reumatologii. Istnieje opinia eksperta, że ​​reputacja leku Diklofenak w kraju (RF) została nadszarpnięta (zepsuta) po pojawieniu się na półkach aptek miejskich i na rynkach farmakologicznych dużej liczby leków generycznych tego leku.

Bezpieczeństwo i skuteczność przytłaczającej większości wszystkich tych parodii diklofenaku, lub tak zwanych „diklofenaków”, nie były testowane w dobrze przeprowadzonych i dobrze zorganizowanych randomizowanych kontrolowanych badaniach (w skrócie RCT).

Prawdę mówiąc, te „diklofenaki” są dość dostępne i tanie dla społecznie niezabezpieczonych warstw Federacji Rosyjskiej, które naturalnie wytwarzały Diklofenak jako jedyny i najbardziej popularny wśród niesteroidowych leków przeciwzapalnych w naszym kraju. Według specjalnej ankiety przeprowadzonej wśród około trzech tysięcy pacjentów w sześciu regionach Rosji i samej stolicy (Moskwa), którzy regularnie otrzymują niesteroidowe leki przeciwzapalne, narzędzie to zostało wykorzystane przez około siedemdziesiąt dwa procent respondentów.

Ale właśnie z tymi rodzajowymi diklofenakami w ostatnich chwilach wiąże się największa bezwzględna liczba najbardziej niebezpiecznych powikłań leczniczych obserwowanych w Federacji Rosyjskiej. Według niektórych doniesień, wśród trzech tysięcy osiemdziesięciu ośmiu pacjentów reumatologicznych, którzy regularnie przyjmowali diklofenak, erozje przewodu pokarmowego i owrzodzenia wykryto u pięciuset czterdziestu pacjentów - to, nawiasem mówiąc, wynosi siedemnaście procent.

Z tym wszystkim powikłania żołądkowo-jelitowe na tle przyjmowania diklofenaku nie różniły się od częstości występowania takich powikłań, które występują podczas stosowania ogólnie przyjętych leków bardziej toksycznych - piroksykamu (około dziewiętnaście procent i jedna dziesiąta procenta) i indometacyny (około siedemnastu procent i siedem dziesiątych procent).

Jest całkiem ważne, że rozwój dyspepsji, w przeciwieństwie do niesteroidowych przeciwzapalnych gastropatii, jest w dużej mierze zależny od efektu kontaktowego tego samego niesteroidowego leku przeciwzapalnego, wynika z tego, że wszystko to zależy od farmakologicznych właściwości konkretnego leku. Dość często leki pochodzące z różnych firm handlowych, które zawierają ten sam składnik aktywny, mają szczególną tolerancję, a to odnosi się przede wszystkim do samego „diklofenaku” lub, po prostu, do taniego ogólnego diklofenaku.

Ze względu na szerokie i głębokie stosowanie leków generycznych, które zostały znacznie obniżone przez dość drogie, ale uzasadnione jakością oryginalnego leku na rynku farmakologicznym, większość rosyjskich lekarzy i pacjentów opracowała opinię na temat diklofenaku jako leku o umiarkowanej skuteczności, ale o najwyższym ryzyku niepożądanych skutków. Chociaż czołowi rosyjscy eksperci i naukowcy wielokrotnie mówili i stwierdzali dowodami na temat istnienia w świecie innych rodzajów bezpieczeństwa i skuteczności między oryginalnym lekiem Diklofenak i jego tanimi odpowiednikami (lub tylko kopiami), do tej pory nie było żadnych poważnych i rygorystyczne badania kliniczne w Federacji Rosyjskiej w celu potwierdzenia tego przepisu.

Jest jeszcze jeden aspekt tego problemu bezpieczeństwa leku Diklofenak - zwiększenie ryzyka wypadków sercowo-naczyniowych. Jeśli zgodzimy się z danymi uzyskanymi podczas metaanalizy, dużych badań obserwacyjnych i kohortowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, stosowanie leku Diklofenak wiąże się z większym ryzykiem rozwoju takich czynników, jak zawał mięśnia sercowego, w porównaniu z innymi równie popularnymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. W przypadku tego narkotyku, PR tego poważnego komplikacji wynosił około jednej dziesiątej i czterech dziesiątych, podczas gdy dla naproksenu zero i dziewięćdziesiąt siedem dziesiątych, dla ibuprofenu jedna i siedem dziesiątych, dla indometacyny jeden i trzy dziesiąte, a dla piroksykamu jeden i całość sześć dziesiątych.

Oprócz tego, stosowanie diklofenaku może powodować zdolność do rozwoju takich rzadkich, ale potencjalnie zagrażających życiu powikłań, takich jak ostre zapalenie wątroby wywołane lekami lub ostra niewydolność wątroby. Już w 1995 r. Urząd Nadzoru Medycznego Stanów Zjednoczonych (FDA) przedstawił dane na temat ogólnej analizy stu osiemdziesięciu przypadków poważnych ostrych powikłań wątroby podczas stosowania tego leku, będąc jednocześnie śmiertelnym. Z tym wszystkim w Stanach Zjednoczonych taki lek jak diklofenak nie był uważany za tak głęboki i szeroko stosowany niesteroidowy lek przeciwzapalny (plonowanie, oczywiście, kwas acetylosalicylowy, naproksen i ibuprofen). Diklofenak był stosowany w Stanach Zjednoczonych tylko przez siedem lat w wyniku zbliżających się analiz, ponieważ FDA została przyjęta na rynek farmakologiczny w tym samym kraju w 1988 roku.

Jeśli zsumujesz wszystkie powyższe, to można już wywnioskować, że obecnie nie można uznać diklofenaku za prawdziwego uczestnika Złotego Standardu wśród niesteroidowych leków przeciwzapalnych, a przede wszystkim dlatego, że istnieje wysokie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, które występują podczas przyjmowania leku. Nie odpowiada on już nowoczesnym koncepcjom normalnej bezpiecznej terapii przeciwbólowej.

Alternatywą dla diklofenaku w rosyjskich ranach farmakologicznych może być jego najbliższy związek i substancja w stosunku do względnych - jest to aceklofenak. Lek ten ma bardziej znaczące zalety, głównie jest to najwyższy stopień bezpieczeństwa, wysoka wydajność i dostępność - wszystkie te cechy umożliwiają Aceklofenakowi uzyskanie jednego z miejsc niesteroidowych leków przeciwzapalnych z najlepszymi kombinacjami właściwości farmakologicznych w chwili obecnej.

Aceklofenak jest pochodną kwasu fenylooctowego, który jest uważany za przedstawiciela jednej z grup pośrednich głównie selektywnego fragmentu inhibitorów COX-2. Stosunek stężeń hamujących dwóch fragmentów COX-1 i COX-2 wynosi około dwudziestu sześciu setnych tego leku, a to jest znacznie mniej niż w przypadku selektywnego inhibitora fragmentu Ceq-2 celekoksybu - tylko zero i siedem dziesiątych, ale to więcej niż rofekoksyb, który jest tylko punktem zerowym i dwunastym setnym. Ostatnie badania pokazują, że po zażyciu leku w dawce stu miligramów (Aceklofenak) aktywność fizjologicznego fragmentu COX-1 wynosi zaledwie czterdzieści sześć procent. Stosując siedemdziesiąt pięć miligramów diklofenaku, stosunek ten wynosił odpowiednio dziewięćdziesiąt siedem i osiemdziesiąt dwa procent.

Aceklofinak ma dość wysoką biodostępność, która jest całkowicie i szybko wchłaniana po podaniu doustnym, przy czym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu sześćdziesięciu stu osiemdziesięciu minut. W całym ludzkim ciele wszystko to jest prawie całkowicie metabolizowane w wątrobie, jego głównym metabolitem jest biologicznie aktywny czterohydroksyacelfenak, a sam Diklofenak jest jednym z dodatkowych metabolitów. W przeciętnym organizmie, po czterech godzinach, połowa składu leku opuszcza organizm, a około siedemdziesiąt osiemdziesiąt procent wydobywa się z moczem, a pozostałe dwadzieścia trzy przechodzi w kał. Stężenie tego leku w płynie maziowym wynosi około pięćdziesiąt procent osocza.

Zamiast głównego (głównego) efektu farmakologicznego, tak zwana (blokada COX-2), dla aceklofenaku, zahamowanie syntezy najważniejszych cytokin przeciwzapalnych, dokładnie takich samych jak interleukina-1 (w skrócie IL-1) i czynnik znieczulenia nowotworu (TNF-alfa). Redukcja aktywacji metaloproteinaz związanej z interleukiną-1 jest uważana za jeden z najważniejszych mechanizmów, które określają pozytywny wpływ aceklofenaku na syntezę proteoglikanów samej chrząstki stawowej. Ta właściwość odnosi się do całkowitej liczby głównych zalet celowości jej zastosowania w chorobie zwyrodnieniowej stawów - najczęstszej chorobie reumatologicznej.

Taki lek jak aceklofenak był stosowany w praktyce klinicznej od późnych lat 80-tych. Obecnie rynek farmakologiczny obejmuje osiemnaście różnych rodzajów leków według składu aceklofenaku:

  1. Aceflan (BR);
  2. Airtal (ES, PT, CL);
  3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
  4. Berlofen (AR);
  5. Bristaflam (CL, MX, AR);
  6. Gerbin (ES);
  7. Preservex (GB);
  8. Sanein (ES);
  9. Aital (NL);
  10. Sovipan (GR);
  11. Proflam (BR);
  12. Locomin (CH);
  13. Falcol (ES);
  14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
  15. Beofenac (DE, AT);
  16. Aitral Difucrem (ES);
  17. Air-Tal (BE);
  18. Aceclofar (AE).

W Federacji Rosyjskiej Aceklofenak jest zarejestrowany od 1996 r. I nadal jest używany pod znakiem towarowym Aertal.

Aceklofinak sprawdził się całkiem dobrze w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów. Skuteczność tego leku została udowodniona i przy tak niezdrowym stanie patologicznym jak bolesne miesiączkowanie. Ostatnie badania wykazały, że pojedyncze lub wielokrotne stosowanie aceklofenaku łagodzi ten sam ból, co na przykład naproksen (pięćset miligramów), znacznie przekraczając efekt placebo.

Ponadto, w klasycznym modelu manipulacji dentystycznych (ekstrakcja zęba), bardzo dobrze zbadano możliwość zastosowania aceklofenaku w złożonej terapii bólu pooperacyjnego, zwłaszcza jeśli początkowa technika została przeprowadzona w trybie „przedoperacyjnej analgezji”, czyli sześćdziesiąt minut przed sam ząb.

W chwili obecnej przeprowadzono również badanie porównawcze bezpieczeństwa aceklofenaku w rzeczywistej praktyce klinicznej (Diklofenak jest najważniejszą kontrolą). Uzyskane dane pokazały, że aceklofenak przewyższa lek stosowany do porównania w swoim bezpieczeństwie: w sumie dwadzieścia dwa i jedna dziesiąta i dwadzieścia siedem i jeden dziesiąty procent (p jest mniejsze niż zero i jedna tysięczna); Przewód pokarmowy ma dziesięć punktów i sześć dziesiątych i piętnaście punktów i dwa dziesiąte procent (p mniej niż zero punktów i jedna tysięczna). Na tle stosowania aceklofenaku obserwowano również anulowanie terapii z powodu niepożądanych efektów - odpowiednio czternaście i jedna dziesiąta i osiemnaście oraz siedem dziesiątych procent (p mniej niż zero i jedna tysięczna).

Badania populacyjne (według rodzaju kontroli przypadków) stały się dowodem na stosunkowo niskie ryzyko najbardziej niebezpiecznych powikłań ze strony przewodu pokarmowego podczas stosowania leku Aceklofenak. Aceklofenak wykazywał najniższe ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego w porównaniu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Obecnie istnieje bardzo niewiele danych, które pozwalają oszacować ryzyko wystąpienia powikłań sercowo-naczyniowych podczas przyjmowania leku Aceklofenak. Ale podczas przeprowadzania jednego z badań lek ten wiązał się z najniższym ryzykiem zawału mięśnia sercowego:

  • Aceklofenak - OR to jedna liczba całkowita i dwadzieścia trzy setne (od punktu zerowego dziewięćdziesiąt siedem setnych do jednej całości i sześćdziesiąt dwie setne);

Jakie są następujące leki:

  • Indometacyna - jedna całość i pięćdziesiąt sześć setnych (od jednej całości do dwudziestu setnych do dwóch całych i trzech dziesiątych);
  • Ibuprofen - jedna całość i czterdzieści jeden setnych (od jednej całości do dwudziestu ośmiu setnych do jednej całości i pięćdziesiąt pięć setnych);
  • Diklofenak to jedna całość i trzydzieści pięć setnych (od jednej całości do osiemnastu setnych na jedną całość i pięćdziesiąt cztery setne).

Jeśli podsumujemy wszystko, można stwierdzić, że Aceklofenak jest uważany za jednego z przedstawicieli niesteroidowych leków przeciwzapalnych z dość przekonująco sprawdzoną listą dobrze zorganizowanych RCT, a także dość długich badań kohortowych i obserwacyjnych, przeciwzapalnych i przeciwbólowych. Na swój sposób można powiedzieć, że efekt terapeutyczny tego leku nie jest gorszy i można nawet powiedzieć, że przewyższa on następujące dość popularne tradycyjne niesteroidowe leki przeciwzapalne, takie jak ibuprofen, ketoprofen, diklofenak, a także znacznie bardziej skuteczny niż normalny paracetamol. Aceklofenak rzadziej wywołuje niestrawność (o dwadzieścia do trzydziestu procent) w porównaniu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Potencjał wrzodziejący tego leku jest również raczej niski (około dwa, cztery i siedem razy mniej niż Naproxen, Indometacyna i Diklofenak). Istnieją dane, które wskazują na znaczne zmniejszenie ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego podczas stosowania aceklofenaku. Podobne wyniki, które odzwierciedlają rzeczywistą praktykę kliniczną, uzyskano w chwili obecnej i w związku ze zmniejszonym ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych.

Wystarczającą zaletą leku Aceklofenak, w przeciwieństwie do Diklofenaku i innych równie popularnych przedstawicieli niesteroidowych leków przeciwzapalnych, jest brak negatywnego wpływu na metabolizm chrząstki stawowej, co czyni ten preparat wystarczająco przydatnym do jego stosowania i objawowego leczenia choroby zwyrodnieniowej stawów.

Tak więc, dzisiaj aceklofenak jest najtańszym lekiem dla konsumentów i dość wysokiej jakości oryginalnym lekiem, o zrównoważonej kombinacji skuteczności przeciwzapalnej i przeciwbólowej oraz wystarczającej tolerancji. Lek może twierdzić, że jest liderem wśród standardowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych stosowanych zarówno w długotrwałym, jak i krótkotrwałym leczeniu chorób przewlekłych, w tym reumatologii, którym towarzyszy ból.

Racjonalne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych w reumatologii

Podsumowując, należy zauważyć, że współczesny lekarz ma dość imponujący arsenał leków, które mogą znacznie zmniejszyć ból i poprawić stan pacjentów oraz ich funkcjonalną aktywność stawów, a tym samym całą jakość życia pacjenta jako całości. Dotyczy to skuteczności niesteroidowych leków przeciwzapalnych, wśród których wieloletnie obserwacje dość wysoko oceniają kwasy arylooctowe (diklofenak) i arylopropionowe (ibuprofen i inne) jako specyficzne (celekoksyb) i selektywne (nimesulid i meloksykam) niesteroidowe przeciw steroidowe leki przeciwzapalne, które pojawiły się w ostatnich latach ubiegłego wieku przeciwko niesteroidowym niesteroidowym lekom przeciwzapalnym.

Jednak na początku dwudziestego pierwszego wieku wciąż istniały dowody na to, że należy zwrócić szczególną uwagę na drugą stronę leczenia - bezpieczeństwo, czyli bezpieczeństwo / skuteczność - „dwie strony medalu”, które określają wady i zalety konkretnego leku. Z tym wszystkim ważna jest cena tego leku i pogarszająca się cena leczenia ubocznego, jeśli tak się stanie.

W związku z tym tak zwana terapia racjonalna obejmuje stosowanie akceptowalnego klinicznie i rozsądnego leku, dobrą znajomość mechanizmów działania, w tym użycie społeczne, niekorzystne skutki, sposoby zapobiegania i sam mechanizm działania. Tylko lekarz może zapewnić bezpieczne i skuteczne leczenie.